Amlodipin Dalam Mekanisme Kerja Dan Penggunaannya Dalam Terapi Hipertensi

Ilustrasi obat amlodipine (sumber : https://pixabay.com/id/photos/)

Hipertensi adalah kondisi di mana tekanan darah sistolik dan diastolik melebihi 140/90 mmHg setelah dilakukan dua kali pengukuran dalam interval 5 menit saat tubuh dalam keadaan tenang atau cukup istirahat. Penanganan hipertensi secara non-farmakologis dapat dilakukan dengan mengubah gaya hidup menjadi lebih sehat dan baik. Salah satu cara adalah dengan membatasi asupan garam, karena konsumsi natrium yang berlebihan dapat meningkatkan tekanan darah/hipertensi. Selain itu, penting untuk mengubah pola makan dengan mengonsumsi nutrisi seimbang yang kaya akan buah-buahan segar, sayur-sayuran, kacang-kacangan, gandum, ikan, serta produk rendah lemak, sambil membatasi konsumsi daging merah dan lemak jenuh. Olahraga secara teratur juga dapat berperan penting dalam menurunkan tekanan darah dan mengurangi risiko penyakit kardiovaskular. Disarankan untuk melakukan aktivitas yang aerobik dengan intensitas sedang, seperti berjalan, jogging, berenang, atau bersepeda, selama 30 menit, 5-7 kali dalam seminggu. Selain itu juga, sangat dianjurkan untuk berhenti merokok karena dapat meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular (Khalisah, 2022).

Amlodipin, atau garamnya yang dikenal sebagai amlodipine besilat, memiliki nama kimia aminoethoxy methyl-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl 1,4-dihydropyridine benzene sulfonate. Amlodipin berfungsi sebagai agen antihipertensi dengan mekanisme kerja sebagai Calcium Channel Blocker (CCB). Obat ini bekerja dengan cara menghambat masuknya ion kalsium ke dalam otot polos pembuluh darah dan otot jantung, sehingga dapat menurunkan tekanan darah. Selain itu, amlodipin dapat digunakan untuk mengobati angina pectoris dengan meningkatkan aliran darah ke otot jantung. Dalam bentuk sediaan farmasi, amlodipin umumnya tersedia dalam bentuk tablet dan sering kali dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya, seperti golongan Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors (ACEI), serta dengan senyawa antihiperlipidemia seperti golongan statin (Alawiyah & Mutakin, 2017).

Amlodipine adalah pilihan lini pertama di antara segudang pilihan agen antihipertensi. Amlodipine juga telah menunjukkan pengurangan yang kuat pada titik akhir kardiovaskular (terutama stroke). Selain itu, dibandingkan dengan nifedipine dan obat-obatan lain di kelas dihydropyridine, amlodipine memiliki waktu paruh terpanjang pada 30 hingga 50 jam. Manfaat dari waktu paruh yang begitu panjang adalah memiliki dosis sekali sehari. Oleh karena itu, penyedia layanan kesehatan, termasuk dokter, praktisi perawat, asisten dokter, dan apoteker, harus terbiasa dengan indikasi dan kontraindikasi amlodipine. Namun, obat ini dapat menyebabkan hipotensi parah pada overdosis ; Sangat dianjurkan untuk mentitrasi dosis dengan dosis rendah awal secara bertahap. Selain itu, pemantauan pasien jangka panjang diperlukan untuk kontrol tekanan darah yang optimal. Uji coba personal - Covid BP menunjukkan bahwa dosis amlodipine presisi jarak jauh yang diaktifkan smartphone secara efektif menurunkan tekanan darah pada individu dengan hipertensi primer selama pandemi Covid - 19 (Kishen G, Bulsara, Preeti Patel, Manouchkathe Cassagnol.2024).

Terapi Amlodipine membutuhkan partisipasi seluruh tim perawatan kesehatan interprofesional. Dokter dan spesialis biasanya akan memulai pengobatan. Apoteker harus melaporkan kepada dokter untuk potensi interaksi obat (misalnya, simvastatin atau eritromisin). Selain itu, apoteker harus memverifikasi dosis dan mendidik pasien tentang reaksi obat yang merugikan yang umum. Perawat harus menilai kepatuhan pasien dan menawarkan nasihat tentang pemberian obat. Baik staf perawat maupun farmasi harus memberi tahu pemberi resep jika mereka mengalami masalah. Dalam overdosis akut amlodipine, dokter darurat dan perawat triase harus menstabilkan pasien dengan fokus utama pada sirkulasi. Dalam overdosis amlodipine secara besar-besaran, penting untuk mendapatkan konsultasi darurat dengan ahli toksikologi medis. Pengawasan dokter perawatan kritis diperlukan untuk pasien yang membutuhkan terapi vasopresor di unit perawatan intensif medis (Kishen G, Bulsara, Preeti Patel, Manouchkathe Cassagnol.2024).

Dosis pemeliharaan amlodipine dalam pengobatan hipertensi biasanya 5-10 mg setiap hari. Variabilitas antar-individu dalam konsentrasi amlodipine serum dapat disebabkan oleh variasi genetik, faktor lingkungan seperti diet dan obat yang berinteraksi, serta karakteristik pasien termasuk usia, jenis kelamin, berat badan, penyakit dan kepatuhan terhadap pengobatan obat. Ada sedikit data tentang variabilitas konsentrasi serum amlodipine dalam pengaturan kehidupan nyata dan juga hubungan dengan efek antihipertensi.

Menurut tabel dari jurnal (Anisahtul Alawiyah, Mutakin.2021)

Tingginya penderita hipertensi didunia membuat peneliti untuk mengembangkan metode analisis yang dapat digunakan untuk menganalisis amlodipine dalam sediaan farmasi dan plasma darah. Tujuan dari review artikel ini adalah untuk memudahkan pembaca dalam memilih metode analisis untuk amlodipine dalam sediaan farmasi maupun plasma darah secara akurat dan sensitif. Pengobatan hipertensi bertujuan menurunkan mortalitas dan morbiditas yang berhubungan dengan kerusakan organ target seperti gagal jantung, penyakit jantung koroner, atau penyakit ginjal kronik. Terapi farmakologi dapat berupa obat antihipertensi tunggal atau kombinasi. Obat antihipertensi kombinasi diperlukan jika antihipertensi tunggal belum mampu mengendalikan target tekanan darah yang diinginkan. Obat antihipertensi yang dikenal secara umum yaitu diuretik, ACE inhibitor, Angiotensin Reseptor Bloker, Canal Calsium Bloker, dan Beta Bloker (Anisahtul Alawiyah, Mutakin.2021)

Menurut tabel dari jurnal (Umi Khairiyah, Muhammad Akib Yuswar, Nera Umilia Purwanti.2022)

Hasil penelitian karakteristik pasien berdasarkan usia pada gambar 1 menunjukkan bahwa usia yang paling banyak menderita hipertensi pada penelitian ini yaitu pada rentang usia 56-65 tahun sebanyak 26 pasien (43,33%). Hasil ini sejalan dengan penelitian yang dilakukan oleh Taslim dkk, dimana usia yang paling banyak mengalami hipertensi berada pada rentang usia 56-65 tahun. Hasil ini berbeda dengan penelitian yang dilakukan oleh Risna dkk, dimana usia paling banyak menderita hipertensi berada pada kelompok usia >65 tahun. Semakin lanjut usia seseorang maka akan semakin tinggi tekanan darahnya karena beberapa faktor seperti elastisitas pembuluh darah yang berkurang, fungsi ginjal sebagai penyeimbang tekanan darah akan menurun. Hipertensi biasanya terjadi pada usia yang lebih tua (Umi Khairiyah, Muhammad Akib Yuswar, Nera Umilia Purwanti.2022).

Karakteristik pasien berdasarkan tekanan darah pada gambar 2 menunjukkan bahwa pasien hipertensi paling banyak menderita hipertensi sebesar (56,72%). Hasil ini sejalan dengan penelitian yang dilakukan oleh Nilansari dkk, bahwa pasien hipertensi paling banyak menderita hipertensi stadium. Penerapan gaya hidup sehat sangat penting bagi setiap orang untuk mencegah tekanan darah tinggi dan merupakan bagian penting dalam menangani hipertensi (Umi Khairiyah, Muhammad Akib Yuswar, Nera Umilia Purwanti.2022).

Amlodipine terutama diberikan secara oral dan tersedia dalam tablet 2,5, 5, dan 10 mg. Selain itu, suspensi yang dibuat dari tablet oral tersedia untuk pasien anak-anak dan lebih tua dengan kesulitan menelan. Dibandingkan dengan nifedipine dan obat-obatan lain di kelas dihydropyridine, amlodipine memiliki waktu paruh terpanjang pada 30 hingga 50 jam. Manfaat dari waktu paruh yang begitu panjang adalah memiliki dosis sekali sehari.

• Dewasa: Dosis awal 5 mg; Dosis maksimum 10 mg setiap hari

• Pasien yang lebih tua dan lemah: Kurangi dosis awal menjadi 2,5 mg; Dosis maksimum 10 mg setiap hari

• Remaja dan anak-anak berusia 6 tahun atau lebih: 2,5 hingga 5 mg sekali sehari; Dosis maksimum 5 mg setiap hari

• Anak-anak berusia 6 tahun atau lebih muda: 0,05 hingga 0,2 mg/kg/d; dosis maksimum 0,3 hingga 0,6 mg/kg/hari (hingga 5 mg/hari)

Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan beberapa obat berbeda untuk mengelola hipertensi atau penyakit arteri koroner. Kombinasi umum meliputi:

• Amlodipine / atorvastatin: Atorvastatin adalah agen penurun lipid yang menghalangi sintesis kolesterol dan diberikan untuk mengurangi kejadian kardiovaskular.

• Amlodipine / aliskiren atau amlodipine/aliskiren/hydrochlorothiazide: Aliskiren adalah inhibitor renin langsung yang mengikat renin dan mencegah aktivasi sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Hydrochlorothiazide adalah diuretik tiazida yang menyebabkan pengurangan volume darah. Kedua kombinasi menurunkan tekanan darah.

• Amlodipine/benazepril atau amlodipine/perindopril: Benazepril dan perindopril adalah inhibitor enzim yang didambakan angiotensin yang menghalangi konversi angiotensin I menjadi angiotensin II dalam RAAS.

• Amlodipine/olmesartan atau amlodipine/telmisartan atau amlodipine/valsartan: Olmesartan, telmisartan, dan valsartan adalah penghambat reseptor angiotensin II (ARB) yang menghambat aktivitas angiotensin II dalam RAAS.

• Amlodipine/valsartan/hydrochlorothiazide: Uji coba terkontrol acak menunjukkan kemanjuran terapi tiga kali lipat (amlodipine/valsartan/hydrochlorothiazide) untuk hipertensi sedang atau berat.

DAFTAR PUSTAKA

Anisahtul Alawiyah, M. (20217). ANALISIS AMLODIPIN DALAM PLASMA DARAH DAN SEDIAAN FARMASI . Farmaka, 1.

Bulsara, K. G., Patel, P., & Cassagnol, M. (2025). Amlodipine. StatPearls.

Deni Setiawan, S. H. (2023). PROMOSI KESEHATAN TENTANG OBAT AMLODIPIN DAN SIMVASTATIN SERTA CARA PENGGUNAANNYA. PENGABDIAN MASYARAKAT, 1383.

Ji-Guang Wang, B. F. (2023). Amlodipine Dalam Manajemen Hipertensi Saat Ini. Klinis Hipertensi, 801-807.

Khalisah, N. M. (2022). PERBEDAAN PENURUNAN TEKANAN DARAH PASIEN HIPERTENSI YANG DIBERIKAN TERAPI AMLODIPIN PADA PAGI HARI DAN MALAM HARI DI PUSKESMAS BAYANAN KABUPATEN HULU SUNGAI SELATAN . Insan Farmasi Indonesia, 219-229.

Neng Rika Nurhayati, F. A. (2023). : ANALISIS AMLODIPIN DENGAN METODA KCKT DAN SPEKTROFOTOMETRI UV. Farmaka, 33-34.

Stine Rognstad, C. L. (2025). Variabilitas farmakokinetik konsentrasi serum amlodipine dan efek pada tekanan darah pada pasien yang dirawat karena hipertensi. Pharmacol Res Perspektif.

Taufik Haldi, L. P. (2021). HUBUNGAN PENGETAHUAN DAN SIKAP PASIEN HIPERTENSI TERHADAP KEPATUHAN PENGGUNAAN OBAT AMLODIPIN DI PUSKESMAS ARJUNO KOTA MALANG. Farmasi Komunitas, 27.

Tiyas Putri Nugrahen, L. H. (2021). Resiko Efek Samping Edema terhadap Penggunaan Amlodipin (CCBs) sebagai Antihipertensi: Kajian Literatur. Pendidikan Tambusa, 11348.

Umi Khairiyah, M. A. (2022). Pola Penggunaan Obat Antihipertensi Pada Pasien Hipertensi di Instalasi Rawat Jalan Rumah Sakit . Syifa Sciences and Clinical Research, 611-612.

Javanka Galang Nayaka, Mahasiswa Farmasi UIN JAKARTA